【首过效应名词解释】首过效应(First-Pass Effect)是药理学中的一个重要概念,指的是某些药物在口服后,经过胃肠道吸收进入门静脉系统,再经肝脏代谢,导致进入全身循环的药量减少的现象。这种现象会显著影响药物的生物利用度,进而影响其临床疗效。
一、首过效应概述
首过效应主要发生在口服药物中,尤其是那些通过肝脏代谢的药物。当药物被吸收入血后,首先经过肝脏,部分药物会被肝酶分解或转化,从而降低其有效成分的浓度。因此,首过效应会导致药物在体内的实际作用强度减弱。
二、首过效应的影响因素
影响因素 | 说明 |
药物性质 | 易被肝代谢的药物更易发生首过效应 |
吸收部位 | 胃肠道吸收的药物更容易进入门静脉 |
肝脏代谢能力 | 肝功能强弱直接影响首过效应的程度 |
药物剂型 | 某些剂型(如缓释片)可能减少首过效应 |
三、常见受首过效应影响的药物举例
药物名称 | 用途 | 首过效应表现 |
硝酸甘油 | 心绞痛 | 口服时几乎无效,需舌下含服 |
吗啡 | 镇痛 | 口服效果差,常采用注射方式 |
普萘洛尔 | 抗心律失常 | 首过效应明显,剂量需调整 |
哌唑嗪 | 降压 | 首过效应强,首次用药需小剂量 |
四、如何减轻首过效应
1. 改变给药途径:如改为静脉注射、透皮贴剂或舌下含服。
2. 使用前体药物:设计为在体内转化为活性形式的药物。
3. 联合用药:与抑制肝代谢的药物同时使用,以提高生物利用度。
4. 调整剂量:根据个体差异和首过效应程度调整用药剂量。
五、总结
首过效应是药物在口服后因肝脏代谢而导致药效降低的现象,对药物的治疗效果有重要影响。了解首过效应有助于合理选择给药方式和剂量,提高药物的临床疗效。在实际应用中,应结合患者具体情况和药物特性,采取相应措施来规避或减轻首过效应带来的不利影响。
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